一种盐酸普拉克索缓释片的制备方法与流程

医药医疗技术的改进;医疗器械制造及应用技术1.本发明属于医药技术领域，具体涉及一种盐酸普拉克索缓释片的制备方法。背景技术：2.帕金森病（parkinson’s disease，pd）是一种常见的神经系统变性疾病，老年人多见，平均发病年龄为60岁左右，40岁以下起病的青年帕金森病较少见。我国65岁以上人群pd的患病率大约是1.7%。大部分帕金森病患者为散发病例，仅有不到10%的患者有家族史。帕金森病最主要的病理改变是中脑黑质多巴胺（dopamine, da）能神经元的变性死亡，由此而引起纹状体da含量显著性减少而致病。导致这一病理改变的确切病因目前仍不清楚，遗传因素、环境因素、年龄老化、氧化应激等均可能参与pd多巴胺能神经元的变性死亡过程。3.盐酸普拉克索缓释片，用来治疗特发性帕金森病的体征和症状，单独(无左旋多巴)或与左旋多巴联用。例如，在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时(剂末现象或“开关”波动)，需要应用本品。4.中国专利文献cn 105380917 a公开了一种盐酸普拉克索缓释片及其制备方法，盐酸普拉克索缓释片包括盐酸普拉克索、缓释基质、稀释剂和其它辅料，缓释基质为黄原胶和阿拉伯胶的组合物；稀释剂为玉米淀粉和微晶纤维素的组合物，其他辅料为微粉硅胶和硬脂酸镁的组合物。制备方法为：称取盐酸普拉克索、缓释基质、稀释剂和其它辅料，混合均匀，得到混合物，将混合物压片，片剂硬度为8kg/cm2-10kg/cm2。该专利中将各种原辅料粉末混合后直接压片，片剂中的盐酸普拉克索分布不均，均匀度不高。5.中国专利文献cn 107951853 a公开了一种盐酸普拉克索缓释组合物及其制备方法，盐酸普拉克索缓释组合物包括如下的原料：盐酸普拉克索、骨架缓释材料、润滑剂、粘合剂。片剂为采用直压方式制备。该专利也是将各种原辅料混合后直接压制，同样存在盐酸普拉克索分布不均匀而导致均匀度低的问题。技术实现要素：6.为了解决上述问题，本发明公开了一种盐酸普拉克索缓释片的制备方法，该制备方法是将盐酸普拉克索溶于40-80wt%的乙醇水溶液中，得到盐酸普拉克索溶液，再将盐酸普拉克索溶液与羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖等的预混粉混合制粒，最后向颗粒中加入二氧化硅和硬脂酸镁，压片机压片即可，此种制备方法可以有效提高普拉克索均匀度。7.为了实现上述目的，本发明采用如下技术方案：一种盐酸普拉克索缓释片的制备方法，包括如下步骤：（1）将原辅料过筛，称取处方量的羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖加入混合机中预混合10-20分钟，得到预混粉；（2）将盐酸普拉克索溶于40-80wt%的乙醇水溶液中，得到盐酸普拉克索溶液；（3）将步骤（2）获得的盐酸普拉克索溶液加入到步骤（1）制得的预混粉中，搅拌分散均匀，过20-25目筛制粒；（4）将步骤（3）制得的颗粒进行干燥，所获得的干燥颗粒继续过20-25目筛进行整粒，然后再过50-60目筛取出细小颗粒，得到大小均匀的颗粒；（5）称取处方量的二氧化硅和硬脂酸镁，和步骤（4）获得的颗粒一起加入混合机中，混合5-10分钟，得到最终混合物；（6）采用压片机将步骤（5）获得的最终混合物压片得到盐酸普拉克索缓释片。8.作为优选，上述各组分的重量份为：羟丙基甲基纤维素80-150份、微晶纤维素30-100份、预胶化淀粉100-200份、乳糖80-120份、盐酸普拉克索1-5份、二氧化硅10-20份、硬脂酸镁5-15份。9.作为优选，上述各组分的重量份为：羟丙基甲基纤维素100-150份、微晶纤维素50-80份、预胶化淀粉120-160份、乳糖100-120份、盐酸普拉克索1-5份、二氧化硅10-20份、硬脂酸镁5-15份。10.作为优选，上述步骤（2）中盐酸普拉克索占乙醇水溶液的质量百分比为1-10%。11.作为优选，上述步骤（2）中盐酸普拉克索占乙醇水溶液的质量百分比为1-5%。12.作为优选，上述步骤（2）中乙醇水溶液的浓度为60-70wt%。13.作为优选，上述步骤（3）是在不断搅拌下使用喷枪将盐酸普拉克索溶液喷洒在预混粉上。14.作为优选，上述步骤（4）中对步骤（3）制得的颗粒进行干燥具体为：将步骤（3）制得的颗粒放入真空干燥箱中，40-50℃下干燥至水分低于3wt%。15.作为优选，上述步骤（6）压片过程中，每隔15-20 min检查片重，偏差控制在标称值±5%以内。16.本发明具有如下的有益效果：（1）本发明的盐酸普拉克索缓释片的制备方法是将盐酸普拉克索溶于40-80wt%的乙醇水溶液中，得到盐酸普拉克索溶液，再将盐酸普拉克索溶液与羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖等的预混粉混合制粒，最后向颗粒中加入二氧化硅和硬脂酸镁，压片机压片即可，此种制备方法可以有效提高普拉克索均匀度；（2）本发明中盐酸普拉克索占乙醇水溶液的质量百分比为1-10%，将盐酸普拉克索溶液与预混粉混合后过两道筛得到大小均匀的颗粒，然后再进行压片，这种处理方式可以尽可能一次性获得更多合格的颗粒，提高制粒的效率，避免进行过多重复的工作，生产效率高；（3）本发明在压片过程中，每隔15-20 min检查片重，偏差控制在标称值±5%以内，可以确保每片片剂中盐酸普拉克索的含量。具体实施方式17.现在结合实施例对本发明作进一步详细的说明。18.实施例1原辅料：羟丙基甲基纤维素80份、微晶纤维素80份、预胶化淀粉150份、乳糖80份、盐酸普拉克索1份、二氧化硅10份、硬脂酸镁5份、40wt%的乙醇水溶液100份。19.（1）将原辅料过筛，称取处方量的羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖加入混合机中预混合10分钟，得到预混粉；（2）将盐酸普拉克索溶于40wt%的乙醇水溶液中，得到盐酸普拉克索溶液；（3）将步骤（2）获得的盐酸普拉克索溶液加入到步骤（1）制得的预混粉中，搅拌分散均匀，过20目筛制粒；（4）将步骤（3）制得的颗粒放入真空干燥箱中，40℃下干燥至水分低于3wt%，所获得的干燥颗粒继续过20目筛进行整粒，然后再过50目筛取出细小颗粒，得到大小均匀的颗粒；（5）称取处方量的二氧化硅和硬脂酸镁，和步骤（4）获得的颗粒一起加入混合机中，混合10分钟，得到最终混合物；（6）采用压片机将步骤（5）获得的最终混合物压片得到盐酸普拉克索缓释片。20.实施例2原辅料：羟丙基甲基纤维素100份、微晶纤维素30份、预胶化淀粉200份、乳糖100份、盐酸普拉克索3份、二氧化硅15份、硬脂酸镁10份、50wt%的乙醇水溶液100份。21.（1）将原辅料过筛，称取处方量的羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖加入混合机中预混合15分钟，得到预混粉；（2）将盐酸普拉克索溶于50wt%的乙醇水溶液中，得到盐酸普拉克索溶液；（3）将步骤（2）获得的盐酸普拉克索溶液加入到步骤（1）制得的预混粉中，搅拌分散均匀，过25目筛制粒；（4）将步骤（3）制得的颗粒放入真空干燥箱中，50℃下干燥至水分低于3wt%，所获得的干燥颗粒继续过25目筛进行整粒，然后再过60目筛取出细小颗粒，得到大小均匀的颗粒；（5）称取处方量的二氧化硅和硬脂酸镁，和步骤（4）获得的颗粒一起加入混合机中，混合8分钟，得到最终混合物；（6）采用压片机将步骤（5）获得的最终混合物压片得到盐酸普拉克索缓释片。22.实施例3原辅料：羟丙基甲基纤维素120份、微晶纤维素50份、预胶化淀粉160份、乳糖120份、盐酸普拉克索5份、二氧化硅20份、硬脂酸镁10份、60wt%的乙醇水溶液100份。23.（1）将原辅料过筛，称取处方量的羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖加入混合机中预混合20分钟，得到预混粉；（2）将盐酸普拉克索溶于60wt%的乙醇水溶液中，得到盐酸普拉克索溶液；（3）将步骤（2）获得的盐酸普拉克索溶液加入到步骤（1）制得的预混粉中，搅拌分散均匀，过25目筛制粒；（4）将步骤（3）制得的颗粒放入真空干燥箱中，50℃下干燥至水分低于3wt%，所获得的干燥颗粒继续过25目筛进行整粒，然后再过55目筛取出细小颗粒，得到大小均匀的颗粒；（5）称取处方量的二氧化硅和硬脂酸镁，和步骤（4）获得的颗粒一起加入混合机中，混合8分钟，得到最终混合物；（6）采用压片机将步骤（5）获得的最终混合物压片得到盐酸普拉克索缓释片。24.实施例4原辅料：羟丙基甲基纤维素150份、微晶纤维素80份、预胶化淀粉200份、乳糖120份、盐酸普拉克索5份、二氧化硅15份、硬脂酸镁15份、80wt%的乙醇水溶液100份。25.（1）将原辅料过筛，称取处方量的羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖加入混合机中预混合20分钟，得到预混粉；（2）将盐酸普拉克索溶于80wt%的乙醇水溶液中，得到盐酸普拉克索溶液；（3）将步骤（2）获得的盐酸普拉克索溶液加入到步骤（1）制得的预混粉中，搅拌分散均匀，过20目筛制粒；（4）将步骤（3）制得的颗粒放入真空干燥箱中，45℃下干燥至水分低于3wt%，所获得的干燥颗粒继续过20目筛进行整粒，然后再过55目筛取出细小颗粒，得到大小均匀的颗粒；（5）称取处方量的二氧化硅和硬脂酸镁，和步骤（4）获得的颗粒一起加入混合机中，混合5分钟，得到最终混合物；（6）采用压片机将步骤（5）获得的最终混合物压片得到盐酸普拉克索缓释片。26.实施例5原辅料：羟丙基甲基纤维素120份、微晶纤维素100份、预胶化淀粉180份、乳糖100份、盐酸普拉克索4份、二氧化硅15份、硬脂酸镁10份、50wt%的乙醇水溶液100份。27.（1）将原辅料过筛，称取处方量的羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖加入混合机中预混合10分钟，得到预混粉；（2）将盐酸普拉克索溶于50wt%的乙醇水溶液中，得到盐酸普拉克索溶液；（3）将步骤（2）获得的盐酸普拉克索溶液加入到步骤（1）制得的预混粉中，搅拌分散均匀，过20目筛制粒；（4）将步骤（3）制得的颗粒放入真空干燥箱中，45℃下干燥至水分低于3wt%，所获得的干燥颗粒继续过20目筛进行整粒，然后再过60目筛取出细小颗粒，得到大小均匀的颗粒；（5）称取处方量的二氧化硅和硬脂酸镁，和步骤（4）获得的颗粒一起加入混合机中，混合7分钟，得到最终混合物；（6）采用压片机将步骤（5）获得的最终混合物压片得到盐酸普拉克索缓释片。28.实施例6原辅料：羟丙基甲基纤维素100份、微晶纤维素100份、预胶化淀粉150份、乳糖100份、盐酸普拉克索3份、二氧化硅15份、硬脂酸镁12份、60wt%的乙醇水溶液100份。29.（1）将原辅料过筛，称取处方量的羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖加入混合机中预混合15分钟，得到预混粉；（2）将盐酸普拉克索溶于60wt%的乙醇水溶液中，得到盐酸普拉克索溶液；（3）将步骤（2）获得的盐酸普拉克索溶液加入到步骤（1）制得的预混粉中，搅拌分散均匀，过20目筛制粒；（4）将步骤（3）制得的颗粒放入真空干燥箱中，50℃下干燥至水分低于3wt%，所获得的干燥颗粒继续过20目筛进行整粒，然后再过60目筛取出细小颗粒，得到大小均匀的颗粒；（5）称取处方量的二氧化硅和硬脂酸镁，和步骤（4）获得的颗粒一起加入混合机中，混合7分钟，得到最终混合物；（6）采用压片机将步骤（5）获得的最终混合物压片得到盐酸普拉克索缓释片。30.实施例7原辅料：羟丙基甲基纤维素80份、微晶纤维素60份、预胶化淀粉150份、乳糖100份、盐酸普拉克索2份、二氧化硅12份、硬脂酸镁12份、60wt%的乙醇水溶液100份。31.（1）将原辅料过筛，称取处方量的羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖加入混合机中预混合15分钟，得到预混粉；（2）将盐酸普拉克索溶于60wt%的乙醇水溶液中，得到盐酸普拉克索溶液；（3）将步骤（2）获得的盐酸普拉克索溶液加入到步骤（1）制得的预混粉中，搅拌分散均匀，过25目筛制粒；（4）将步骤（3）制得的颗粒放入真空干燥箱中，40℃下干燥至水分低于3wt%，所获得的干燥颗粒继续过25目筛进行整粒，然后再过50目筛取出细小颗粒，得到大小均匀的颗粒；（5）称取处方量的二氧化硅和硬脂酸镁，和步骤（4）获得的颗粒一起加入混合机中，混合10分钟，得到最终混合物；（6）采用压片机将步骤（5）获得的最终混合物压片得到盐酸普拉克索缓释片。32.实施例8原辅料：羟丙基甲基纤维素80份、微晶纤维素80份、预胶化淀粉180份、乳糖110份、盐酸普拉克索3份、二氧化硅12份、硬脂酸镁10份、60wt%的乙醇水溶液100份。33.（1）将原辅料过筛，称取处方量的羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖加入混合机中预混合15分钟，得到预混粉；（2）将盐酸普拉克索溶于60wt%的乙醇水溶液中，得到盐酸普拉克索溶液；（3）将步骤（2）获得的盐酸普拉克索溶液加入到步骤（1）制得的预混粉中，搅拌分散均匀，过25目筛制粒；（4）将步骤（3）制得的颗粒放入真空干燥箱中，50℃下干燥至水分低于3wt%，所获得的干燥颗粒继续过25目筛进行整粒，然后再过60目筛取出细小颗粒，得到大小均匀的颗粒；（5）称取处方量的二氧化硅和硬脂酸镁，和步骤（4）获得的颗粒一起加入混合机中，混合8分钟，得到最终混合物；（6）采用压片机将步骤（5）获得的最终混合物压片得到盐酸普拉克索缓释片。34.以上述依据本发明的理想实施例为启示，通过上述的说明内容，相关工作人员完全可以在不偏离本项发明技术思想的范围内，进行多样的变更以及修改。本项发明的技术性范围并不局限于说明书上的内容，必须要根据权利要求范围来确定其技术性范围。









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