一种复合抗氧化共载脂质体及其制备方法

医药医疗技术的改进;医疗器械制造及应用技术1.本发明涉及抗氧化共载脂质体技术领域，尤其涉及一种复合抗氧化共载脂质体及其制备方法。背景技术：2.自由基及其介导的脂质过氧化反应对机体可产生多种损伤，导致多种疾病。科学研究表明，机体衰老和癌症、炎症、动脉硬化等疾病大都与过量自由基的产生密切相关。而抗氧化药物可以有效清除体内过多的自由基，并协助体内多种酶发生作用从而克服疾病和衰老，所以毋庸置疑抗氧化药物的相关研究是药品、保健品、化妆品领域的研发热点，也是市场最重要的功能性诉求之一。3.天然抗氧化剂常用的有水溶性抗氧化剂维生素c(vc)和脂溶性抗氧化剂维生素 e(ve)。vc 和 ve 都是优良的抗氧化剂，研究发现联合应用 vc 和 ve 两者可以起到协同作用，具有抗氧增效效应。而脂质体是一类优势明显的药物载体，它具有很高的生物相容性和安全性，可以实现脂溶性药物和水溶性的同时载带。4.其中，专利号为 cn 110279590a——一种 vc 脂质体及其制备方法与应用将：膜材各原料溶于适量体积的氯仿中，经减压蒸发去除氯仿，在圆底烧瓶中形成脂膜，加入 vc 水溶液水化和冰浴超声后，用孔径为 0.45μm 和 0.22μm 的滤膜依次过滤，得到直径约100-160nm、电位 30-40mv 的脂质体；其中膜材在 vc 水溶液中的质量体积比为 2.5～3.0mg/ml；所述的膜材由卵磷脂、胆固醇、十八烷基胺和 ve 组成。用该阳离子脂质体运送 vc ，解决了 vc 不易保存、易氧化变性及透皮效果不佳的缺陷，大大提高了维生素 c 的透皮效应，使其更加有效地转入细胞内，可发挥更大的抗氧化作用，可作为化妆品原料添加入各类化妆品中。5.但是，现有的技术中，制备脂质体需使用十八烷基胺，其生产成本比较高；且脂质体抗氧化效果较差。技术实现要素：6.本发明的目的是提供一种复合抗氧化共载脂质体及其制备方法，用于解决：现有的技术中，制备脂质体需使用十八烷基胺，其生产成本比较高；且脂质体抗氧化效果较差。7.为了实现上述目的，本发明采用了如下技术方案：一种复合抗氧化共载脂质体的制备方法，包括以下步骤：精密称取一定量的大豆卵磷脂和胆固醇两种脂质；加入有机溶剂使上述两种脂质充分溶解；在旋转蒸发仪上抽成均匀的薄膜；真空干燥挥干有机溶剂；向茄形瓶里加入 ve 和乙醇；搅拌至 ve 完全溶解且瓶内温度达到预定温度时，缓慢滴入 与预定温度相同温度的 vc 磷酸盐溶液；进行第一次搅拌后，加入吐温-80 的水溶液；进行第二次搅拌后，蒸发溶剂；采用0.01m 磷酸盐缓冲液透析后，取出即得维生素 c 与维生素 e 的共载脂质体。8.进一步地，所述大豆卵磷脂和胆固醇的摩尔比为 2：1。9.进一步地，所述有机溶剂为氯仿。10.进一步地，所述预定温度为 50℃。11.进一步地，其中，进行第一次搅拌后，加入水溶液，主要包括：于50℃、100rpm条件下搅拌 1h， 加入吐温-80 的水溶液。12.进一步地，其中，进行第二次搅拌后，蒸发溶剂，主要包括：于50℃、100rpm条件下搅拌 20min，常温减压蒸发溶剂。13.一种复合抗氧化共载脂质体，所述共载脂质体的配方如下：大豆卵磷脂、胆固醇摩尔比为 2:1；ve 占总脂质摩尔量的 30%。14.本发明至少具备以下有益效果：1.现有技术专利制备脂质体所需材料由卵磷脂、胆固醇、十八烷基胺、vc 和 ve 组成，而本法制备的脂质体所需材料由卵磷脂、胆固醇、吐温-80、vc 和 ve 组成，无需使用十八烷基胺，因而生产成本更低廉。15.2.现有技术专利中 ve 占总膜材质量的 0-10％，而此法制备的 ve 占总膜材质量 30％，ve的含量更高，因而在 vc 抗氧化效果相当的情况下，此法制备的脂质体抗氧化效果更强。16.3.与现有技术专利相比，无需超声和滤膜过滤即可得到粒子大小均一，状态均匀稳定的 vc与 ve 共载脂质体。4.与现有技术专利相比，ve与vc共载于同一脂质体，可采用分离方法同时分离出高浓度的vc和ve，便于添加入药品、化妆品、护肤品、保健品中以达到最佳的抗氧化协同效果。具体实施方式17.为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合 各实施例，对本发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的 具体实施例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。18.实施例 1精密称取一定量的大豆卵磷脂和胆固醇，使二者摩尔比为 2：1，加入有机溶剂氯仿使脂质充分溶解后，在旋转蒸发仪上抽成均匀的薄膜，真空干燥挥干有机溶剂后，向茄形瓶里加入 ve 和乙醇，搅拌至 ve 完全溶解且瓶内温度达到 50℃时，缓慢滴入 50℃的 vc 磷酸盐溶液，50℃、100rpm 搅拌 1h，加入吐温-80 的水溶液，50℃、100rpm 搅拌 20min，常温减压蒸发溶剂。0.01m 磷酸盐缓冲液液透析后，取出即得维生素 c 与维生素 e 的共载脂质体。19.制备所得的 vc 与 ve 共载脂质体进行包封率、载药量、粒径、稳定性、透皮效果的考察，确证本发明所制备的 vc 与 ve 共载脂质体具备比现有技术更好的优越性。20.1. 包封率和载药量测定包封率和载药量后结果可见，vc 的包封率可以达到 50%左右，vc 的载药量较其单载脂质体没有太大变化（表 1）；ve 的包封率可以达到 95%以上，ve 的载药量较其单载脂质体也没有太大变化（表 2）。2）。21.2. 粒径测定 vc 与 ve 共载脂质体的粒径后结果可见，此法所制备的脂质体不论是单载还是共载，制得的都是粒子分散均匀的稳定样品，vc 与 ve 共载脂质体的粒径大小在 700~800nm左右。22.3. 稳定性制备好的不同脂质体分别在 30℃和 4℃下放置两个月并测其包封率（见表 4），ve 在两种不同温度下的稳定性都较好，两个月后包封率依然在 95%以上。而含有 vc 的脂质体在65 天后仅降解了 28%，比vc 溶液的稳定性好得多，且vc 在4℃下储存的稳定性高于 30℃，证明本法制备的 vc 与 ve 共载脂质体对 vc 的降解有明显的抑制作用，稳定性较好。23.4. 透皮效果透皮实验结果表明(见表 5)，vc 释放最快的是 2~4 小时之间，第 12 小时累计释放达到 80%以上。这表明亲水性 vc 可以通过脂质体的作用更快、更容易地输送到体内，在机身中发挥抗氧化作用。ve 的最快释放时间在 2~3 小时之间，第 12 小时累积释放量仅达到 37%左右，表明疏水性 ve 更多地保留在皮肤中，并在皮肤中发挥抗氧化作用。24.以上显示和描述了本发明的基本原理、主要特征和本发明的优点。本行业的技术人员应该了解，本发明不受上述实施例的限制，上述实施例和说明书中描述的只是本发明的原理，在不脱离本发明精神和范围的前提下本发明还会有各种变化和改进，这些变化和改进都落入要求保护的本发明的范围内。本发明要求的保护范围由所附的权利要求书及其等同物界定。









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